Statine verringern die Cholesterinproduktion in den Zellen, was zu einer stärkeren Aufnahme aus dem Blut führt. Sie können so das LDL-Cholesterin je nach Medikament und Dosis um ca. 30-50 Prozent senken.

Durch Statine erhöhen die Zellen die Anzahl ihrer LDL-Rezeptoren. Dadurch kann mehr LDL-Cholesterin aus dem Blut aufgenommen werden. Der Cholesterinspiegel sinkt.

Studien haben deutlich gezeigt, dass Statine das Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen senken. Bekannte, aber seltene Nebenwirkungen von Statinen sind Muskelschmerzen oder – sehr selten – im Labor nachweisbare Schädigungen von Muskelfasern. Ebenso kann die Statintherapie die Leberenzyme erhöhen.

Austauschharze binden Cholesterin und aus Cholesterin gebildete Gallensäuren im Darm.  Das Cholesterin gelangt nicht über den Darm in die Leber.

Die Gallensäuren werden mit dem Stuhl aus dem Körper ausgeschieden. Um die verlorenen Gallensäuren zu ersetzen, erhöht die Leber die Aufnahme von LDL-Cholesterin aus dem Blut, um neue Gallensäuren zu produzieren.

Die Harze können das  LDL-Cholesterin um 15-20 Prozent senken, sie ergänzen daher ideal die Wirkung der Statine. Moderne Gallensäurebinder gibt es als Tabletten oder Pulver. Häufigste Nebenwirkung sind Blähungen.

Cholesterin-Resorptionshemmer verhindern, dass Cholesterin aus dem Darm aufgenommen wird. Das betrifft sowohl Cholesterin, das mit der Nahrung aufgenommen wird, als auch Cholesterin, das von der Leber abgegeben wird. Diese Medikamentengruppe kann das Cholesterin um ca. 20 Prozent senken. Sie gilt als gut verträglich und wird am häufigsten mit Statinen kombiniert - entweder, um Nebenwirkungen zu reduzieren oder um ein bestimmtes Therapieziel zu erreichen.

Natürliche Cholesterinsenker sind unter anderem pflanzliche Sterole, die z. B. der Margarine zugesetzt werden. Pflanzliche Sterole verhindern ebenfalls die Aufnahme von Cholesterin aus dem Darm. Sie können den Cholesterinspiegel um 10 Prozent senken, wenn man eine ausreichende Menge zu sich nimmt.

Ein weiterer natürlicher Cholesterinsenker ist Roter Reis. Dieser entsteht durch Schimmelpilze aus gewöhnlichem Reis. Als Nahrungsergänzungsmittel gibt es auch in Tablettenform. Er wirkt im Prinzip wie ein Statin, senkt das LDL-Cholesterin aber meist nicht ausreichend.

Durch Fibrate werden mehr Fettsäuren innerhalb der Zellen abgebaut. Sie senken Cholesterin aber nur verhältnismäßig wenig. Sie werden vor allem eingesetzt, wenn die Triglyzeride erhöht sind. Triglyzeride sind wie Cholesterin Nahrungsfette.

Zu den Nebenwirkungen gehören in erster Linie Muskelbeschwerden, vor allem wenn Fibrate mit Statinen kombiniert werden.

Wenn cholesterinsenkende Tabletten nicht ausreichen um Cholesterinwerte auf das gewünschte Niveau zu senken, kann zusätzlich dazu eine Therapie mit sogenannten PCSK9-Hemmern in Form von Injektionen von den Ärzten empfohlen werden.

Durch die Hemmung der Funktion von PCSK9 wird die Konzentration der LDL-Rezeptoren an der Oberfläche der Leberzellen erhöht. Dadurch kann mehr LDL-Cholesterin in die Leberzellen aufgenommen werden, was zu einer drastischen Senkung des LDL-Spiegels im Blut führen kann.

Lomitapid ist ein neuer Wirkstoff, der zur Therapie von erwachsenen Patienten mit homozygoter familiärer Hypercholesterinämie (HoFH) zugelassen ist. HoFH betrifft einen von einer Million Menschen: Diese Patienten erben einen extrem hohen Cholesterinspiegel von beiden Elternteilen.

Lomitapid ist das erste Medikament einer neuen Wirkstoffklasse, das in Kombination mit anderen cholesterinsenkenden Medikamenten und fettarmer Ernährung für die Behandlung dieser Krankheit zugelassen ist. Da der Wirkstoff auch die Fettresorption aus dem Darm hemmt, ist es besonders wichtig, dass unter Lomitapid-Therapie eine fettreduzierte Ernährung eingehalten wird, um das Auftreten von Verdauungsstörungen zu vermeiden.

Eine weitere Methode, LDL-Cholesterin zu senken, ist die Lipid-Apherese, ein Blutreinigungsverfahren. Dieses Verfahren kommt zum Einsatz, wenn mit anderen Medikamenten keine ausreichende Besserung erzielt wird.

Mit Hilfe verschiedener technischer Trennprinzipien wird das LDL-Cholesterin und auch das Lp(a) außerhalb des Körpers aus dem Blut entfernt. Das vom LDL-Cholesterin bzw. Lp(a) befreite Blut wird danach direkt wieder in den Körper zurückgeführt.